马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有账号？立即注册
x
伊马替尼（imatinib）是一种选择性的酪氨酸激酶抑制剂，通过竞争性地与BCR- ABL激酶上的ATP结合位点结合， 抑制其酪氨酸激酶活性， 阻断激酶的自身磷酸化及底物磷酸化水平， 从而特异性地抑制BCR- ABL阳性细胞的增生并诱导其凋亡。1 _1 z4 m2 n; [% O7 S( H0 n
8 S0 z' D+ R7 P# h% f作为首例通过选择性地抑制细胞信号传导途径的靶向药物，伊马替尼被批准用于慢性粒细胞白血病（CML）慢性期的一线治疗，并取得了良好的疗效，已经在许多国家得到越来越广泛的应用。大多数CML慢性期患者对伊马替尼有着显著的血液学和细胞遗传学缓解， 但是随着病情的进展， 细胞耐药现象逐渐显现，多数加速期和急变期患者对伊马替尼产生了继发性耐药，并且少数患者对该药具有原发耐药。[1]0 p4 j/ _* e. n+ O9 F6 F2 i. r8 e6 Y7 p
% x5 N9 [. c& p. E. X伊马替尼属于苯胺嘧啶衍生物，通过抑制c-KIT子集的突变和血小板衍生生长因子受体 （PDGFRA）而产生抗肿瘤细胞增殖的效应。伊马替尼除可抑制GISTs细胞的增长外，还可促进GISTs细胞凋亡， 抑制有丝分裂原激活的蛋白激酶以及PI3K信号转导通路。2002年2月伊马替尼被美国食品和药品管理局批准生产使用，现已经成为转移或c-KIT阳性无法切除的GISTs的标准治疗药物。[2]5 ]' P; i6 e- J# S
# y v# Q2 w* n4 H* I1 v
0 p0 m0 H6 c& r图1 伊马替尼化学式 ! A% m2 Q) G1 X0 }9 p0 k6 `
/ _9 w( z! V" }: n& [5 A) j
伊马替尼说明书.pdf
(7.61 MB, 下载次数: 32)
|
|
|
|
|
|
|
共1条精彩回复，最后回复于 2022-6-1 11:27
尚未签到
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
