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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑 . P. F# m. o2 V! }4 J
- J1 u8 ]9 ], s3 T& I2 Y. [- H
一、靶点介绍
7 ?- {1 S( x: B. F/ T( |+ t& r集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor，CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor，M -CSFR)，是一种跨膜受体酪氨酸激酶，广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。2 N, K$ a4 ]8 H, S& F9 z
" }! y/ w2 M5 i1 ~已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1，CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34，IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后，引起CSF-1的自身磷酸化，从而活化单核巨噬细胞，进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]+ V& C; v; P5 R0 [$ p, q
; Y3 Q/ v+ L1 u
# G7 R) @' {' [. ^2 x" L图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-6-1 16:17
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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑 ) l- d: T8 g: v% z9 A
6 q. O: z9 q( y: b5 U* X: B6 d
二、可用药物
6 G r M" e# S* X. ] {2 Y u7 I培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的酪氨酸激酶抑制剂，2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制，且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1] |
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三、参考文献6 C& I9 s( L+ N. O: A3 w
[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE! R. x" f; W9 n+ V, q( ~% _
[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/ |
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