BTK抑制剂——阿卡替尼

阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
: U# j$ b; N  w3 B* D. `* B' A* h
8 M: [$ P! m7 T1 F: H阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
7 q0 Y  B1 S* _5 D( S5 {
* {& j' U$ I$ q) A) c/ a阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。
; p) A; R# D$ ~. L) |
国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。
( a6 F3 e. ~1 S9 c# J
4 ^1 @& H7 L! F- ?$ O

图1 阿卡替尼化学式

( i# G: h% i# u 阿卡替尼说明书.pdf (622.03 KB, 下载次数: 124)

2022-5-26 17:46 上传

点击文件名下载附件

参考文献
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
0 u% F" a( x3 }3 ^, I* S3 c$ e[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
. o/ l% l3 G9 |! B; a' ^
9 y9 W9 T% D( k& ?8 g" a7 y! W