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通用名称:卡培他滨 : _" e4 M. | a9 i3 [& C
英文名称; $ g9 M; r% ~' l
成份主要为; 5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷
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性状:双凸、长方形、浅桃色包衣片,除去包衣后显白色。一面有XELODA 字样,另一面有150 字样
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作用类别: ; W0 |/ |7 M/ c, H8 b
药物过量: 急性药物过量的表现为:恶心,呕吐,腹泻,粘膜炎,胃肠刺激,出血和骨髓抑制。' S2 i5 n9 b3 Y9 ~/ W/ V: Y/ a
药物过量的医疗处理应包括:常规治疗、支持治疗(旨在纠正临床表现)及预防并发症。 8 k l; v7 b" g3 Z. G y- a5 e
规格:0.15g; 0.5g。 - E/ \4 x0 M! a8 a# ~
贮藏:密封保存
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是否处方; : b7 X% c. a4 r# O+ [+ W9 m% e6 m
药理毒理: 目前尚无足够多的研究评价卡培他滨的致癌性。 : z6 R! i) ^0 g$ e% R# ]1 K
药代动力学:卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。 4 M" g( ~& u8 P* a8 \
适应症:FDA批准治疗对普通疗法具有抗药性的转移性乳腺癌,治疗转移性结直肠癌联合泰素帝治疗晚期乳腺癌。
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用法和用量:推荐剂量每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
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不良反应:希罗达的不良反应较少,以下情况可能与之有关:消化系统:希罗达最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。严重的(3-4级)不良反应相对少见。皮肤:在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合症:表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑,脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见,但严重者很少见。一般不良反应:常有疲乏但严重者极少见。其他常见的不良反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等,但均不严重。
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禁忌:有希罗达严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁止使用希罗达。
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注意事项:曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。.需限制剂量的毒性包括:腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻,对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻,每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻,每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2.3或4级腹泻,则应停用本品,直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发 ' ~7 `; z, Y0 K' }9 A3 b0 L: S& P" q
孕妇及哺乳期妇女用药:禁止使用 * `4 S: R# V; O
儿童用药:卡培他滨对18 岁以下患者的安全性和疗效尚未证实
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老年患者用药:卡培他滨单药治疗转移性结直肠癌,60-79 岁癌患者群胃肠道毒性的发生率与总体人群近似。可逆的3 或4 级胃肠道不良反应在80 岁以上的患者中发生率较高,如腹泻、恶心、呕吐(见特殊用药指南)。当希罗达与其它药物联用时,老年患者(≥65 岁)与年轻患者相比出现更多的3级,4 级及导致停药的不良反应。卡培他滨联合多西紫杉醇用于60 岁以上患者的安全性分析显示,治疗相关3 和4 级不良事件的发生率、治疗相关的严重不良事件以及因不良事件提前退出治疗的发生率高于60 岁以下患者组 ) I+ P2 g( s0 @8 k
药物相互作用:希罗达与大量药物合用,如抗组胺药,NSAIDs,吗啡,扑热息痛,阿斯匹林,止吐药,H2受体拮抗剂等,未见具有临床意义的副作用。 蛋白结合:卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)通过置换与能蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。
/ b/ x& y& l! e9 O5 k与细胞色素P450酶间的相互作用:在体外实验中,未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。
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