• 患者服务: 与癌共舞小助手
  • 微信号: yagw_help22

QQ登录

只需一步,快速开始

开启左侧

不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B

  [复制链接]
8566 18 老马 发表于 2013-12-12 11:21:49 |

马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。

您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册

x
本帖最后由 老马 于 2015-7-21 03:01 编辑 3 K8 Q! o1 ?1 |
! b, J: Y2 K7 i( H
不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B
, h9 z& [" N, d3 N: EHM781-36B是韩国韩美制药研发的不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂,对吉非替尼或厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有强烈的抑制作用。
$ t: @" g& H& Z3 W1. 肿瘤细胞抑制活性
5 u0 z- ^3 n+ u6 R! M( N) z HM781.JPG ( X9 L. ?- F7 L% v
2. 药代动力学3 C4 p: M- X4 z
      HM781-36B表现出与剂量递增成比例的线性药代动力学、半衰期较短和几乎无蓄积的特征。HM781-36B服药后6小时内到过血药峰值,半衰期5.0至7.8小时,它的二个主要代谢产物M1(dihydroxylation)和M2的半衰期分别为50小时和45小时,(吸收速率常数1.69/小时,中央室分布容积120 升,表观清除率16.7 升/小时。HM781-36B通过肝CYP3A4和CYP2D6代谢。
( @8 J& k& R3 \! J4 w: u3 }空腹和进食对药代动力学无显著性差异,空腹的最大血药浓度比进食组略高。
+ }+ f( [% m5 x( S5 `2.剂量
5 T0 y$ E" b! N# W+ U. E( f6 ^- z     推荐服用最低剂量是14mg(药粉量为15mg)每天一次,标准剂量是16mg(药粉量为17mg)每天一次,最大剂量18毫克(药粉量为19mg)每天一次。空腹或者饭后半小时服用。成盐酸盐形态后重量增加为1:1.06,16毫克剂量对应于17毫克实验用药粉。建议从最低剂量开始,一周后看耐受性调整剂量。
& w1 x, ~  T- |1 D+ K/ z8 F/ i, Z3.副作用处理2 P4 ?8 j, N7 `: H! d  C7 X# l
3.1 腹泻, \& N) H% g+ w! d" x
腹泻症状较轻时(每天1-3次),可给予蒙脱石散剂(思密达),加重时(每天4-8次)使用洛哌丁胺(易蒙停)。2 o3 ^% l$ L) c& d! g
易蒙停的使用方法:易蒙停4mg,随后2mg/4h,至腹泻停止12h停药;若24h后腹泻未停止,易蒙停增量至2mg/2h,酌情加用口服喹诺酮类抗生素(如氟哌酸);若 48h后腹泻仍未停止,应用奥曲肽,100~150μg SC q8h,用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。6 V9 m& G$ F9 N9 |3 s5 J' b6 B
若腹泻严重(每天8次以上),或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。; q$ s" m( _# G9 B' ~% K5 n. U
其它止泻药物:腹可安、黄连素(盐酸小檗碱)、6542(消旋山莨菪碱)、地芬诺酯(Diphenoxylate,苯乙哌啶)等。1 C/ ], T$ w1 L# C! i+ K4 f
胃粘膜保护药物:珍珠胃安丸、L-谷氨酰胺呱仑酸钠颗粒(麦滋林)、安凯舒(谷氨酰胺颗粒)、瑞巴派特片等。) P$ Z1 k/ U" e: Q
3.2 口腔炎
4 `, B( S/ j1 B! x# L        保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后用0.9%生理盐水漱口,有条件可使用Benzydamine (Difflam)漱口液;口服VC+VB2,避免进刺激性食物。
5 V: O6 m" N5 w( ?" ^推荐使用左旋谷酰胺(L-glutamine)粉末,有条件者可使用Aesgen公司的左旋谷酰胺(L-glutamine,Saforis)嗽口液。
) C/ [  U, a1 Y' y: G0 a* E剂量:将10-15克左旋谷酰胺溶于180-240ml水或者果汁中,1天分三次服用(三餐前15分钟)。
/ J; l: v7 ]' t4 K其它药物:麦卢卡10+蜂蜜、康复新、溃疡散等。: B4 F# ?, f' W$ ?
3.3 甲沟炎' P8 }! A4 i! g- b
避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。
9 B5 q1 C7 n$ q2 f
个人公众号:treeofhope

20条精彩回复,最后回复于 2014-12-21 13:16

上善若水  高中一年级 发表于 2013-12-12 11:28:53 | 显示全部楼层 来自: 中国
谢谢老马,先学习

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 1
lxd0123  高中二年级 发表于 2013-12-12 15:08:52 | 显示全部楼层 来自: 上海
已经有不少人用了 密切跟踪评估效果

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 2
草船借箭  超级版主 发表于 2013-12-12 16:52:19 | 显示全部楼层 来自: 山东烟台
你曾说过781是2992的加强版,2992已经上市效果很好,781用的人少,数据太少,和2992的效果对比,副作用情况,希望可以尽早出来。

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 1
tony_xue  初中一年级 发表于 2013-12-23 23:52:12 | 显示全部楼层 来自: 陕西西安
感谢马哥辛勤的付出,最近学到不少。我承认还是没看懂:“肿瘤细胞抑制活性”是越小越好吗?

点评

是的。IC50越小越好。  发表于 2013-12-24 00:10

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 1
大灰狼  高中三年级 发表于 2014-1-1 01:23:56 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 四川成都
这药入脑吗?

点评

用的人太少,未知  发表于 2014-1-1 16:20

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 1
平常认真  初中一年级 发表于 2014-1-1 22:01:03 | 显示全部楼层 来自: 广东佛山
学习了,副作用很少,靶点与2992一样,如果效果真的同2992,那就太好了!

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 2
靳生所爱  小学二年级 发表于 2014-1-2 16:54:54 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
希望781能有很好的效果。

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 1
海宁燕子  硕士一年级 发表于 2014-3-1 10:43:05 | 显示全部楼层 来自: 浙江
如2992无效,36b是否同样会无效?

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 1
1548588601  初中一年级 发表于 2014-3-6 08:00:33 | 显示全部楼层 来自: 黑龙江大庆
2992耐药后,可以用吗 还是应该感谢老马,总是给人带来希望!

举报 使用道具

回复 支持 0 反对 1

发表回复

您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则

  • 回复
  • 转播
  • 评分
  • 分享
帮助中心
网友中心
购买须知
支付方式
服务支持
资源下载
售后服务
定制流程
关于我们
关于我们
友情链接
联系我们
关注我们
官方微博
官方空间
微信公号
快速回复 返回顶部 返回列表