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不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B

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8525 18 老马 发表于 2013-12-12 11:21:49 |

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本帖最后由 老马 于 2015-7-21 03:01 编辑 ; d  p* G( W" z9 d& }
, a) y- [. a0 i/ `# S7 A9 t
不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B; ]7 b7 \6 \+ d9 Y, ]* P
HM781-36B是韩国韩美制药研发的不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂,对吉非替尼或厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有强烈的抑制作用。9 B  k# y  X! n
1. 肿瘤细胞抑制活性$ V- _# c. y# |4 p3 u' Y7 F: z
HM781.JPG
( y& |+ q7 S5 W6 v' ]$ B2. 药代动力学
+ m2 P; V! e$ i4 e$ r      HM781-36B表现出与剂量递增成比例的线性药代动力学、半衰期较短和几乎无蓄积的特征。HM781-36B服药后6小时内到过血药峰值,半衰期5.0至7.8小时,它的二个主要代谢产物M1(dihydroxylation)和M2的半衰期分别为50小时和45小时,(吸收速率常数1.69/小时,中央室分布容积120 升,表观清除率16.7 升/小时。HM781-36B通过肝CYP3A4和CYP2D6代谢。
6 w9 _$ F$ o: ?& S: ~* y空腹和进食对药代动力学无显著性差异,空腹的最大血药浓度比进食组略高。8 [2 z9 l9 ^  |( C- h- l
2.剂量3 Z- Y9 a' k7 A% I
     推荐服用最低剂量是14mg(药粉量为15mg)每天一次,标准剂量是16mg(药粉量为17mg)每天一次,最大剂量18毫克(药粉量为19mg)每天一次。空腹或者饭后半小时服用。成盐酸盐形态后重量增加为1:1.06,16毫克剂量对应于17毫克实验用药粉。建议从最低剂量开始,一周后看耐受性调整剂量。
+ a) }) n1 a( g3.副作用处理
2 N" @8 O! o% H* |3.1 腹泻
2 ~$ R8 T/ V. T腹泻症状较轻时(每天1-3次),可给予蒙脱石散剂(思密达),加重时(每天4-8次)使用洛哌丁胺(易蒙停)。- v7 n/ s* }5 l9 R" M
易蒙停的使用方法:易蒙停4mg,随后2mg/4h,至腹泻停止12h停药;若24h后腹泻未停止,易蒙停增量至2mg/2h,酌情加用口服喹诺酮类抗生素(如氟哌酸);若 48h后腹泻仍未停止,应用奥曲肽,100~150μg SC q8h,用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。
8 n2 ^9 c' F- K& R3 d若腹泻严重(每天8次以上),或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。4 O+ V: h7 p  K7 K' e2 J  t( i
其它止泻药物:腹可安、黄连素(盐酸小檗碱)、6542(消旋山莨菪碱)、地芬诺酯(Diphenoxylate,苯乙哌啶)等。
# \1 z; V: ^8 Y9 Z: X胃粘膜保护药物:珍珠胃安丸、L-谷氨酰胺呱仑酸钠颗粒(麦滋林)、安凯舒(谷氨酰胺颗粒)、瑞巴派特片等。
+ _6 X# d, r7 c6 ^9 M  d5 h3.2 口腔炎
$ H/ r# Z: G6 t. Q! [7 _' H- i        保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后用0.9%生理盐水漱口,有条件可使用Benzydamine (Difflam)漱口液;口服VC+VB2,避免进刺激性食物。- T7 |, g" W& S! ~, k
推荐使用左旋谷酰胺(L-glutamine)粉末,有条件者可使用Aesgen公司的左旋谷酰胺(L-glutamine,Saforis)嗽口液。
% c8 }- i7 ]0 i5 @# ]剂量:将10-15克左旋谷酰胺溶于180-240ml水或者果汁中,1天分三次服用(三餐前15分钟)。
8 x, a# r9 P6 H# u其它药物:麦卢卡10+蜂蜜、康复新、溃疡散等。, r, F, L( s5 ?% Z# ?: r
3.3 甲沟炎+ [) t, |# U7 {2 c. s1 r
避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。# L* W% i. ~$ f1 R' y
个人公众号:treeofhope

20条精彩回复,最后回复于 2014-12-21 13:16

上善若水  高中一年级 发表于 2013-12-12 11:28:53 | 显示全部楼层 来自: 中国
谢谢老马,先学习

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lxd0123  高中二年级 发表于 2013-12-12 15:08:52 | 显示全部楼层 来自: 上海
已经有不少人用了 密切跟踪评估效果

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草船借箭  超级版主 发表于 2013-12-12 16:52:19 | 显示全部楼层 来自: 山东烟台
你曾说过781是2992的加强版,2992已经上市效果很好,781用的人少,数据太少,和2992的效果对比,副作用情况,希望可以尽早出来。

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tony_xue  初中一年级 发表于 2013-12-23 23:52:12 | 显示全部楼层 来自: 陕西西安
感谢马哥辛勤的付出,最近学到不少。我承认还是没看懂:“肿瘤细胞抑制活性”是越小越好吗?

点评

是的。IC50越小越好。  发表于 2013-12-24 00:10

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大灰狼  高中三年级 发表于 2014-1-1 01:23:56 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 四川成都
这药入脑吗?

点评

用的人太少,未知  发表于 2014-1-1 16:20

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平常认真  初中一年级 发表于 2014-1-1 22:01:03 | 显示全部楼层 来自: 广东佛山
学习了,副作用很少,靶点与2992一样,如果效果真的同2992,那就太好了!

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靳生所爱  小学二年级 发表于 2014-1-2 16:54:54 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
希望781能有很好的效果。

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海宁燕子  硕士一年级 发表于 2014-3-1 10:43:05 | 显示全部楼层 来自: 浙江
如2992无效,36b是否同样会无效?

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1548588601  初中一年级 发表于 2014-3-6 08:00:33 | 显示全部楼层 来自: 黑龙江大庆
2992耐药后,可以用吗 还是应该感谢老马,总是给人带来希望!

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