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新一代ALK靶点AP26113

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18215 33 wang666xt 发表于 2015-12-15 16:27:15 |

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体外活性:
AP26113对ALK的抑制活性是Crizotinib的10倍左右,可抑制全9种已鉴定的Crizotinib耐药性ALK突变。
AP26113可抑制CH5424802耐药性变异(I1171N和V1180L)。
AP26113对ROS1或变异型ROS1(L2026M)的体外抑制活性与Crizotinib相当。

PD/PK:
血浆蛋白结合率47%,无CYP抑制,无hERG抑制。
PK支持每天口服一次。

临床前研究:
对普通EML4-ALK肿瘤,25mg/Kg的AP26113与200mg/Kg的Crizotinib相当。
50mg/Kg的AP26113可完全抑制L1196M变异型肿瘤,而200mg/Kg的Crizotinib完全无效。
25mg/Kg的AP26113对CD74-ROS1肿瘤的抑制与50mg/Kg的Crizotinib相当。


I/II期临床研究(NCT01449461):
采用开放标签、剂量递增(30-240mg,口服,每天一次)方案,研究最大耐受剂量和抗非小细胞肺癌活性。29名非小细胞肺癌患者参与研究,其中14名ALK阳性,11人EGFR变异。
AP26113安全性良好,240mg水平下仅一例患者出现剂量限制性毒性,最大耐受剂量暂时未知,常见副反应为恶心、疲乏。
不论普通型还是耐药型ALK阳性非小细胞肺癌均有效,有效剂量60mg。
EGFR变异非小细胞肺癌有效,有效剂量120mg。
60mg剂量下血药浓度可达到体外IC50值

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攻克癌症

31条精彩回复,最后回复于 2017-11-13 23:36

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[LV.10]至尊爱粉
whh676  博士二年级 发表于 2015-12-15 22:55:33 | 显示全部楼层 来自: 河北廊坊
谢谢资料分享!
leavesmile  初中一年级 发表于 2015-12-16 21:29:47 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 中国
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lh唐朝  高中三年级 发表于 2015-12-18 11:20:50 | 显示全部楼层 来自: 四川成都
对胆管癌有效吗
艾米莉  小学五年级 发表于 2015-12-19 14:50:21 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 浙江
买到非正版后怎么配?求有经验的病友分享,急急急,谢谢!
艾米莉  小学五年级 发表于 2015-12-19 21:44:54 | 显示全部楼层 来自: 浙江杭州
你好,请问AP非正版的配比是怎样呢?我妈妈ALK阳性,EGFR阴性,克唑替尼吃了11个月,现在耐药了,急求AP的非正版配方,谢谢啊, 急急急。看了很多医生,有的说先做化疗,有的说先放疗,我是想让妈妈吃靶向药,也觉得放疗也可能会有效果,不知道怎么选。
南腔北调2016  小学六年级 发表于 2015-12-28 15:43:12 | 显示全部楼层 来自: 上海
如何获得AP
南腔北调2016  小学六年级 发表于 2015-12-28 15:59:53 | 显示全部楼层 来自: 上海
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幸善福心  初中一年级 发表于 2015-12-29 08:15:41 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 甘肃
谢,已学习

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JérmeZ  小学二年级 发表于 2016-2-26 11:21:05 | 显示全部楼层 来自: 浙江杭州
艾米莉 发表于 2015-12-19 21:44
你好,请问AP非正版的配比是怎样呢?我妈妈ALK阳性,EGFR阴性,克唑替尼吃了11个月,现在耐药了,急求AP的 ...

你好 我爸的·情况也是这样 但是现在买不到ap 能给我你联系方式么

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