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体外活性:
AP26113对ALK的抑制活性是Crizotinib的10倍左右,可抑制全9种已鉴定的Crizotinib耐药性ALK突变。
AP26113可抑制CH5424802耐药性变异(I1171N和V1180L)。
AP26113对ROS1或变异型ROS1(L2026M)的体外抑制活性与Crizotinib相当。
PD/PK:
血浆蛋白结合率47%,无CYP抑制,无hERG抑制。
PK支持每天口服一次。
临床前研究:
对普通EML4-ALK肿瘤,25mg/Kg的AP26113与200mg/Kg的Crizotinib相当。
50mg/Kg的AP26113可完全抑制L1196M变异型肿瘤,而200mg/Kg的Crizotinib完全无效。
25mg/Kg的AP26113对CD74-ROS1肿瘤的抑制与50mg/Kg的Crizotinib相当。
I/II期临床研究(NCT01449461):
采用开放标签、剂量递增(30-240mg,口服,每天一次)方案,研究最大耐受剂量和抗非小细胞肺癌活性。29名非小细胞肺癌患者参与研究,其中14名ALK阳性,11人EGFR变异。
AP26113安全性良好,240mg水平下仅一例患者出现剂量限制性毒性,最大耐受剂量暂时未知,常见副反应为恶心、疲乏。
不论普通型还是耐药型ALK阳性非小细胞肺癌均有效,有效剂量60mg。
EGFR变异非小细胞肺癌有效,有效剂量120mg。
60mg剂量下血药浓度可达到体外IC50值 |
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攻克癌症
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共31条精彩回复,最后回复于 2017-11-13 23:36
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[LV.10]至尊爱粉
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买到非正版后怎么配?求有经验的病友分享,急急急,谢谢! |
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你好,请问AP非正版的配比是怎样呢?我妈妈ALK阳性,EGFR阴性,克唑替尼吃了11个月,现在耐药了,急求AP的非正版配方,谢谢啊, 急急急。看了很多医生,有的说先做化疗,有的说先放疗,我是想让妈妈吃靶向药,也觉得放疗也可能会有效果,不知道怎么选。 |
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你好 我爸的·情况也是这样 但是现在买不到ap 能给我你联系方式么 |
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