ROS1/NTRK抑制剂DS-6051

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DS-6051是第一三共株式会社研发的小分子口服ROS1/NTRK抑制剂，结构式见图1，ROS1活性见图2，目前在一期临床试验（NCT02279433和NCT02675491）中。

临床疗效和不良反应

截至2016年3月，23名患者纳入NCT02279433一期临床试验组，其中19名晚期实体瘤，1名肺大细胞神经内分泌癌，2名ROS1融合阳性非小细胞肺癌，1名ROS1点突变平滑肌肉瘤。

最常见的不良反应（≥20%）为恶心、腹泻、呕吐、脱水、消化不良和味觉障碍。绝大多数为1或2级不良反应。

DS-6051的最大耐受剂量和二期临床剂量定为800mg每天一次，克服ROS1 G2032R耐药突变至少需要400mg每天一次。

ROS1抑制剂比较

Aslan · 发表于 2018-9-23 08:40:16

这算ros的几代药？

丽眸 · 发表于 2019-5-15 18:58:21

后面怎么没动静了？

肺腺癌ROS脑转33 · 发表于 2021-4-15 09:16:26

ROS1突变的药太少了，好像都去进攻其他突变去了

[基础知识] ROS1/NTRK抑制剂DS-6051