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伊布替尼(ibrutinib)别名: 依鲁替尼，研发代号: PCI-32765，商品名: Imbruvica，亿珂，是全球首个获批上市的BTK抑制剂，由Johnson Biotech公司和Pharmacyclics 公司(药品循环有限公司、环状药物公司) 合作开发。
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4 D/ |, x! ?! Z4 G3 b7 ~) n3 _Pharmacyclics 公司的口服伊布替尼胶囊(规格: 140 mg) 于 2013 年 11 月 13 日被美国 FDA 批准，用于单药治疗既往至少接受过1种治疗的 MCL 患者，随后又相继被 FDA 批准用于治疗 CLL/SLL，17p 缺失的 CLL/SLL、华氏巨 球蛋白血症、接受过某种预先治疗的边缘地带淋巴瘤(marginal zone lymphoma，MZL) 、1种或多种系统治疗失败后的 cGVHD 的患者。除在美国外，伊布替尼胶囊于 2014 年 12 月 14 日在欧盟获批上市，2016 年 5 月 25 日在日本获批上市，2018 年 1 月 29 日被原国家食品药品监督管理局批准上市。2 { [% P6 C* M1 R; O
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除了上述规格 140 mg 外，FDA 还陆续批准了伊布替尼胶囊(规格: 70 mg)以及伊布替尼片(规格: 280，420，560 mg) 上市。除上述已获批准上市的适应证外，伊布替尼用于滤泡中心淋巴瘤、转移性胰腺癌的适应证在美国处于Ⅲ期临床研究，用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病、乳腺癌、COVID-19 感染、毛细胞性白血病、转移性结直肠癌、转移性非小细胞肺癌、转移性肾细胞癌、多发性骨髓瘤、神经内分泌瘤、呼吸窘迫综合征、胃癌、全身性肥大细胞增多症、移行细胞癌的适应证在美国处于Ⅱ期临床研究。在2020年度全球市场销售额上，伊布替尼胶囊为 84．33 亿美元，为 2020 年度全球销售额排名第5的药物。5 d4 L a+ A% P( s- Y4 T" |7 h/ P
! f' }& E _& U3 M2 j在含依布替尼的药物组合物方面，Janssen 公司和/或 Pharmacyclics 公司的 PCT 申请有20余项，涉及如 WO2014168975(与能抑制 Bcl-2，JAK2，ALK 或 Hsp90 的抗癌剂联合疗法) 、WO-2014159745 (和 CYP3A4 抑制剂的组合) 、WO2015187848(与 HDAC 抑制剂的组合物) 、WO2016106381 (BTK 抑制剂如 依布替尼与抗 CD20 治疗剂如 ofatumumab 的组合) 、 WO2016081460 (TLR 抑制剂和 BTK 抑制剂如依布替尼的组合) 、WO2016123504 (BTK 抑制剂如依布替尼和紫杉醇的组合) 、WO2017023815 (与 mTOR 抑制剂如依维莫司或西罗莫司的组合物) 等。1 x3 b7 u3 y9 Q9 \" G
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图1 伊布替尼化学式 , h7 W9 l7 D; p/ X# z" o& _
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伊布替尼说明书.pdf
(1.63 MB, 下载次数: 144)
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