马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有账号？立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑 & f) e& r" d. k& s* \: c
. c* U: J; k5 o2 `布格替尼（Brigatinib）可以选择性地抑制 ALK，ROS1和其他超过250种激酶，其效力在体外比克唑替尼高12倍，并且能够克服克唑替尼的耐药。
4 ~+ S$ L) n" _. b9 l& L1 v( ~/ h3 e% E( P7 }+ G) p- |# D+ D
布格替尼还是一种强效的选择性ALK/EGFR双重抑制剂，对ALK激酶的IC50仅为 0.62nmol/l， 对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效， 还能对抗难治性耐药突变G1202R。5 Z3 l- p$ \" }2 b9 |
0 ?) y3 u) p. {, Y- E
除L1198F突变体之外，布格替尼抑制活性比克唑替尼所有突变体高2.2~77倍。布格替尼抑制活性比舍瑞替尼的L1152R/P、C1156Y、L1198F及G1269A突变体高３倍以上；也比艾乐替尼的L1152R、I1171N、V1180L、L1196M、G1202R及G1269A突变体的抑制活性高３倍以上。[1]
. k- j% t& P4 P7 p8 K' m. J' o+ Y2 T% I t& |# V! F! G/ [, O
不良反应：最常见的治疗相关不良反应包括任何级别的胃肠道不良反应（包括恶心和腹泻）、头痛和咳嗽、高血压、肌酸磷酸激酶增加、肺炎、≥3级的脂肪酶水平升高。[2]! N' f4 m- X* I7 }6 d& M" K5 Y. f
8 V8 H" q! p; c) w9 T7 w4 ?$ |& A
; |7 h H3 ?7 \" r
$ |: q. n8 d+ t+ I( _: F9 @图1 布格替尼化学式[2] ' \+ i; R7 O4 p
E, q- N2 P' p3 C6 a7 l6 Z/ @
* s/ ]" q) d6 N8 l( {0 t
布格替尼说明书.pdf
(278.11 KB, 下载次数: 30)
|
|
|
|
|
|
|
共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 10:28
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑
# J1 y% y' @# v& O9 @8 K' n5 w n7 z
参考文献
0 w# j; Y" }( s( N+ j( I* A
7 K" i& Y8 P9 v7 V[1]杨雪,倪倩,裴艺芳,封宇飞.间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂布格替尼的药理作用与临床评价[J].临床药物治疗杂志,2018,16(06):32-36. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... zSd6OqRKm7cjTIsVtwG' c) z7 @2 O9 g
[2]赵梅,张以若,杜瀛瀛.ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌靶向治疗进展[J].中华全科医学,2020,18(02):286-290.DOI:10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.001227. |
|
|
|
|
|
|
治疗第五年，奥西替尼联贝伐耐药，医
恳请@阳光～ @地狱老师 以及论坛的各位哥哥姐姐给予帮助，很困惑，也很焦虑，不知道下
求助：求助论坛战友大佬们帮忙看下基
患者79岁，目前还没进行治疗，想请问这个基因检测结果怎么吃药比较稳妥呢
求助母亲肺腺ca无有效靶点低分化PDL1
如题，母亲肺腺ca IVA 低分化 目前双肺转移 大基因panel显示无有效靶点，
只有一个tp5
电场治疗癌症业余实现的探讨
2023.10.23 初版
2023.10.25 加一个PDF附件，删除个别错字
2023.10.27 增加功率放
肺腺癌KRAS, 这种情况考虑耐药吗？
各位朋友好！请教个问题：
我父亲去年11月份查出肺腺癌，肺部肿瘤大小为5.7X6.1cm，
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
