本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ' J% c+ H0 p* I1 W" R7 r
7 z9 ~7 X* f) ?! V- o) h5 Nhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html0 ^' r; S0 g: S- ]8 m6 `$ U+ [
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2/ X0 k# w' ?7 S' I: M+ O# _
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
; I$ Q+ h; g. M+ L& `' Z$ ZIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
q; Q z- s& j体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]6 D: x& ]: G" N! i8 E, B
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]; v; A- d) i) O- ?- Y2 k! E
特征
Q6 f1 }# L5 Q& j4 _" s) c' B5 T- @- L" G3 c- i8 c
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg. d3 G ~+ X' P. f7 k0 |
2013年12-24日
1 i: |4 L( m: ~3 b5 c! {( {老马(925951365) 11:23:42
4 }3 x0 ], Q7 s l+ f3 l 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床6 \' y7 g( T* d* J ?6 K3 [! W5 v
老马(925951365) 11:38:19! y# D* y! r K; F/ a k* o N
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制. j# u. H y2 c" D2 q d
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
, s' L, {: W4 n0 h: l蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵$ }5 n) ~' ~* X6 c6 K/ k
等明年，大家就可以联BIBF1120了. T! t" |0 Y+ ?; [
老马(925951365) 11:57:30
. o6 Y" A$ l6 j p* o10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
5 O! d, Z4 i1 b老马(925951365) 11:59:08
. ]3 }1 }6 h, T/ D6 V# qBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
. j$ x; G* z8 a r/ yBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大% p/ C4 l! ~3 p/ U/ Q
这药副作用不大，每天150mg*2
: b: |/ O; m1 |晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了5 ]$ K( ~$ E) s$ N0 {3 }
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