本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 0 I' Y4 E7 V! k+ x3 Z$ d
2 D' _7 u) |" Z+ K. X* j+ L$ B: Ghttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html; A8 l$ h, R+ R4 R4 d# }; |
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
1 C2 j, k! D9 F9 ~5 x$ P靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . `# X3 |% d/ ]: s. m
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ! R% k2 O" c9 h$ t% l1 z
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
1 i1 u0 D [+ a3 b; \# y5 ^体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
1 K& \8 E# o: g7 p* F特征 7 J, V+ O. }' Z J
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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$ M/ |( O0 f) o; U& S临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
8 L+ D, _5 f9 [2 I, P1 k2013年12-24日
! ~/ \- n, X* v2 ^+ H- u& T8 V- u老马(925951365) 11:23:42
% I; d; s6 i1 d; W* n& [6 ? 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
0 R& [: Z& d0 [6 {% z1 D老马(925951365) 11:38:19! N) C# B1 z l4 D/ L& |- s
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
! \" c' H- v( [3 u凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗6 `( l k3 g" i
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵$ t/ r2 I8 P/ _) U8 k3 V
等明年,大家就可以联BIBF1120了! Q% \, O$ Y0 }7 Z7 O2 y/ w) }
老马(925951365) 11:57:30
& h: _, g; D% `, F& r8 a9 i/ W10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; v( A( G S+ \0 ]老马(925951365) 11:59:08 m# b1 A# s1 y) S/ I
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行' \3 {6 r7 o! h, d' X6 ]& k
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
3 f0 @( C, F4 f" d% O9 `) C这药副作用不大,每天150mg*2- [( g( H X/ Y1 v8 Z; v5 a
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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