本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 2 ]6 x3 p9 @0 _& h/ T8 C: s3 S$ ]
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
( P+ e, H; L# p: H+ n; y( c产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
$ ?5 A! F- l7 \ y; ]0 h靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
) Y( P+ L2 h# r9 v e4 a! G1 X$ mIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
1 W8 E# ~) \# w: q% o' W体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]- J3 r9 |1 @: d P
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]! r. J9 ~2 f; o x! p+ U3 `
特征 # ] O o1 O, j( F; F+ V
k! J3 J/ U' F3 T7 E9 m最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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1 r7 q* \8 }0 F临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg, v$ i! Y8 f+ A* k' Y5 J
2013年12-24日. K0 N. _& a, C9 i: Y. Q% h* M
老马(925951365) 11:23:42
- b7 l* @4 S5 H. x1 w3 L 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
/ U. [# U. l0 v' h: m$ k* k- \4 f! w5 g老马(925951365) 11:38:198 V$ O m$ u0 }/ u4 V( ~9 @ o
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制' s: b1 A3 j1 X; H- P3 _
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
; Q1 [( @0 ^' L4 d( W& g+ x蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) A7 Q. F; Q* Q- J
等明年,大家就可以联BIBF1120了
9 N1 u. R$ C( D* ] h9 ?( V老马(925951365) 11:57:30
2 y6 z) j7 U+ a. |4 ^% T10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。6 V% V) [8 d8 G# z/ M
老马(925951365) 11:59:08
+ c3 {3 ~$ O$ G& |5 ]BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
9 O% |% h |% [, FBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大4 H. J0 a `: J0 E
这药副作用不大,每天150mg*2
! ]6 A' l4 C+ P* h晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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