本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 : L4 Q" H8 z, |* u/ m
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
; g. f3 Y8 L! l7 p# m" t$ Z* j产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& L5 A: x) y' `靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ' o4 J5 J( s* [" c0 Q
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
' k+ R) T+ Q! F; _/ i& Y体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
. |3 S; e4 i% @4 i9 b体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ f7 @) m" }9 T, S5 [: P0 `1 t6 S
特征 0 a0 g* b1 N: P4 e" d6 }: x$ L
' {0 U: l4 h) L! U8 [最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: }! G) p1 @! B, Q; }& @
# P7 W" k1 q+ J9 t: X临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
# j/ K: k# D; y) Z2013年12-24日5 v* a+ O& F8 D% p- R/ w
老马(925951365) 11:23:42
8 Z8 X. v& ^0 B) o# R 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床 e% g7 [1 b3 a" ^% l9 g% X
老马(925951365) 11:38:197 L, D$ |6 r& [! i4 Z
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制# A' f& S( j# q/ a J# y- W0 w" l
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗* F; o* J6 _% F7 z& {' ~
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ @& e7 Z8 c# D等明年,大家就可以联BIBF1120了& v2 l; V3 N V
老马(925951365) 11:57:30; `, w! V7 W, ?$ \0 q
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
/ w, T2 c5 g! r3 U! s. N! _+ `老马(925951365) 11:59:08+ [. y; V5 a( Q: H" h; a* N: [& X2 |
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行1 }5 p' @/ n- K/ L8 K5 V
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
% s: D! _' Q/ A4 `/ [这药副作用不大,每天150mg*2( j1 \9 X% L( h0 e+ H9 _- y6 t1 u
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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