本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
! ~$ J N) o( g$ g产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
. u" r' @: ^2 K4 v% K* w靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 5 J3 z( x, u$ t. W( b; Y& M7 Y/ `
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
, M2 {/ o) }$ r, \体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
r, v& Z: ^! }3 T1 b9 d体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
1 E- p6 h6 C6 c特征 7 S3 \: Q1 U/ ]
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。4 [2 i8 J9 v8 X7 ~
9 j3 Q- _1 H: S2 ?/ ?临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg9 \, e) f5 s4 Y$ ~$ D; ~# j
2013年12-24日
/ H8 U$ V* m3 ^3 s) f老马(925951365) 11:23:422 v4 ]9 t# b, H4 V( E) t
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
0 H$ b" s/ y$ P% s0 x U2 P老马(925951365) 11:38:19
8 c- m! i X6 R" w! qEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
! h: x4 g$ w8 r" W) L2 Y, L6 c$ {凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
) G1 a& Y# a. l s" N7 ]6 k c蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵7 a' U6 J. O5 i% r. c! V; R( o! e. o. U9 P
等明年,大家就可以联BIBF1120了. O: H U- @9 X5 T
老马(925951365) 11:57:308 b2 C: I/ t G/ C: t( l$ f
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
% I- E; } c$ w" i! V老马(925951365) 11:59:08
( g2 [* _. D9 v; g" NBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
' S4 d9 G I0 Z" g/ l( P4 ?+ ]BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大, B2 ~7 H4 [1 ]1 G. C
这药副作用不大,每天150mg*2
5 X A5 u3 r# O6 T( e晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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