本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 . c# ?% ^. L7 Z# W/ u
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
) K! b" }) H( L5 D1 ?产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
" V I9 N0 v6 p0 w1 T靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 6 _, u9 J* A) H+ ~* u2 v
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : W" g1 \) X! w
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]! E2 U I+ U2 s0 d
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]9 v# e. k" E& a1 m0 Q+ e) ]
特征
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' p. U" T6 E6 s( J$ `" H$ D4 c8 v最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: E5 u( z$ F( v6 \* a" D
2 q. a- y( t( f3 B+ }8 H8 b/ m临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
1 Q) W& I0 i# f* C0 p, b2013年12-24日: r2 G$ e9 {0 f+ \
老马(925951365) 11:23:426 L2 v" T- p; ^: F( j4 o& O* I
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
- ?3 B8 Y* J; k6 Q& ^/ N老马(925951365) 11:38:19" v2 s; J8 k4 D y# M8 P
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
# Y' E" x* o9 I. t6 x( i; r, R凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
, h2 U6 o, E1 S6 @蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
+ P- D6 c; G5 n等明年,大家就可以联BIBF1120了
, x; m0 x0 u$ Q. v$ A$ [# j老马(925951365) 11:57:30) u r- m$ N0 K" W
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。8 l; J" L# ~8 W
老马(925951365) 11:59:08* j" x! M5 p; F+ g
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行' S1 K% ~" W+ T) @$ J U% [8 X' M
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
2 n& M# v$ J, v这药副作用不大,每天150mg*22 a# V5 J# e/ t5 h( v2 B4 v
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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